【英 文 名】. Angelica P.E.

【拉丁文名】Radix Angelicae Sinensis

【普通名稱】當歸提取物

【植物異名】當歸

【有效成分】藁本內酯

【產品規格】1%

【分 子 式】C12H14O2

【分 子 量】190.24

【藥用部位和產地】傘形科多年生草本植物當歸Angelica Sinensis(Oliv.) Diels的根。分布于甘肅東南部，以岷縣產品多，質量好；其次為陜西、湖北、四川、云南、均為栽培

【臨床作用】補血活血，調經止痛，潤腸通便。用于血虛萎黃，眩暈心悸,月經不調，經閉痛經，虛寒腹痛，腸燥便秘，風濕痹痛，跌撲損傷，癰疽瘡 瘍。酒當歸活血通經。用于經閉痛經，風濕痹痛，跌撲損傷。

【活性成分及藥理研究】

1. 對肝膽作用 當歸對小鼠或大鼠急性引起的肝損傷具有保護作用。可使炎癥反應明顯減輕，血清轉氨酶稍下降，對引起的肝硬變，可使肝組織膠元量減少，硬化程度減輕。對部分肝切除大鼠，當歸能增高肝組織核分裂相指數，故具有一定促進肝再生作用。給大鼠一次腹腔注射D-氨基半乳糖胺1g/kg，3h后分別注射生理鹽水（對照組）及當歸注射液10mg/kg，每日2次，96h處死，取肝作組織化學觀察包括葡萄糖-6-磷酸酶（G-6-Pase）、5`-核苷酸酶（5`-NT）、堿性磷酸酶（ALP）、乳酸脫氫酶（LDA）糖原、琥珀酸脫氫酶（SDH）、酶（ATPase）、膽堿酯酶（CHE）、酸性磷酸酶（ASP）等9項指標，結果表明當歸組的糖原、G-6-Pase、5`-NT、ATPase、SDH活性（或反應）明顯增強，ALP活性明顯減弱，提示當歸對保護肝細胞和恢復某些功能有一定作用。另有實驗證明，當歸對體外培養的肝細胞蛋白質、DNA和RNA的合成也均顯示有促進作用，與對照組經有十分顯著的差異。當歸水提物、揮發油或鈉對大鼠膽汁分泌量均有明顯促進作用，并能增加膽汁中固體物及膽酸的排泄量。當歸的利膽作用可能與其改善機體一般情況，促進消化功能等有關。 
2.對血脂的作用 當歸對實驗性高血脂癥有降低其血脂的作用，對實驗性動脈硬化大鼠的主動脈病變有一定保護作用。高脂食物添加鈉喂飼大鼠，可顯著抑制血清膽固醇水平升高，對三酰甘油和磷脂則無影響。機制研究證明，能與甲羥戊醇-5-焦磷酸（底物）競爭，濃度依賴性地抑制大鼠甲羥戊酸-5-焦磷酸脫羥酶，從而抑制合成膽固醇。 
3對免疫功能的影響 
（1）對非特異性免疫功能的影響 當歸或當歸多糖或鈉均能顯著提高小白鼠單核吞噬細胞對染料的廓清率和腹腔巨噬細胞吞噬雞紅細胞的能力。具有抑制巨噬細胞的能力，若同時給予當歸多糖可使吞噬功能保持正常水平。 
（2）對特異性免疫功能的影響 當歸能促進ConA活化的脾淋巴細胞的DNA和蛋白質的生物合成，并能促進IL-2的產生，提高血清抗SRBC抗體的效價。當歸對初次免疫小鼠中抗原結合細胞有明顯促進增生作用，使中抗原結合細胞的比率增高，脾重量增加。當歸多糖有明顯促進E-花結率和酯酶染色陽性率作用，當歸中油性總酸能促進特異抗體IgG的產生。當歸煎劑、多糖能增強牛血清白蛋白所致DTH反應。 
（3）對細胞因子的誘生作用 有報道用5%當歸注射液（起始濃度為12.5mg/ml，以4倍遞減），對IL-2的產生有明顯的增強作用，以0.20mg/ml濃度作用強，單獨加前列腺素E2(PGE2)1*10-6或PGE2加當歸0.78mg/ml，對IL-2產生均有較強的抑制作用。兩種條件的抑制程度相似。在培養系統中，如不加絲裂原ConA，當歸就不能誘生IL-2的產生，故認為當歸只是改變了大鼠T細胞對ConA的反應性，不能拮抗PGE2對IL-2產生的抑制作用，故當歸對IL-2的誘生作用，可能不是通過滅活PGE2的途徑，而是通過直接對胸腺細胞的激活作用來實現的。 
當歸及其成分對小鼠淋巴細胞作用的研究表明，當歸500μg/ml和120μg/ml對靜止的脾淋巴細胞有輕微的活化作用，而在ConA 5μg/ml存在下，則能明顯促進活化的淋巴細胞IL-2的產生。PGE2對ConA活化的淋巴細胞IL-2的產生有明顯的抑制作用，但不能拮抗當歸與對ConA誘導的T淋巴細胞產生IL-2的增強作用。另外當歸具有很強的（IFN）誘生作用。當歸多糖（大和當歸中提取的為AGIIa和AGIIb-1）具有a（1-4），a（1—6）鍵的化學結構，有利于（IFN）的誘生。 
（4）對補體的影響 從當歸中分離的粗品多糖有AR-1，AR-2，AR-3和AR-4，當用500μg/ml濃度時，其抗補體的活性次序依次為RA-4>AR-1>AR-3>AR-2。另有報道，以正常人及陣發性睡眠性血紅蛋白尿癥(PNH)患者的紅細胞為對象，作了蛇毒因子(CoF)溶血試驗，觀察到鈉可明顯降低補體溶血，鈉終濃度為1%時，溶血度為5.57±2.29，與對照組溶血度30.63±11.93相比明顯降低。鈉可抑制補體3b(C3b)，與紅細胞膜的結合，濃度1%為明顯，但對補體的激活及紅細胞的變形無影響。由于鈉可與紅細胞膜作用，使其結合的C3b明顯減少，使C3b與紅細胞膜血型糖蛋白結合，故推測鈉的作用可能是與血型糖蛋白結合使其構型發生變化，從而使C3b不易與之結合，結果降低了對補體的敏感性，使溶血減少。有人將當歸根提取液（命名為425，主要含有，維生素B12和聚乙炔類化合物（給感染日本血吸蟲的小鼠腹腔注射25mg/kg，連續14日，至小鼠感染14-34h，肝組織內特異性抗體IgM顯著高于對照組。蟲卵肉芽腫病變亦明顯減輕，而且還使肝組織內蟲卵抗原水平降低，故免疫增強劑425可誘發宿主產生免疫調節作用，控制蟲卵肉芽腫病。 
4.對血液及造血系統作用 
（1）當歸有抗血小板聚集作用 體外能抑ADP誘導的血小板聚集。當歸或靜脈注射或口服對大鼠ADP和膠原誘發的血小板聚集有明顯的抑制作用。機制研究發現，能抑制血小板釋放5-HT，而后者是血小板聚集促進劑。在用3H-5HT標記血小板，以誘導血小板釋放反應時當歸和均可抑制3H-5HT從血小板中釋放。此外還能提高血小板中cAMP濃度，抑制血小板中血栓烷A2（TXA2）的生物合成。抑制血小板聚集的機制同阿司匹林不同之處在于它并促進血管壁內PGH2轉化為PGI2，PGI2存在于血管內皮細胞內，它能同血小板膜上的相應受體結合，激活腺苷酸環化酶，使血小板內cAMP升高，TXA2合成抑制。

2.  2抗血栓 當歸及鈉有明顯抗血栓作用。可使血栓干重量顯著減少，血栓增長速度減慢，大鼠大服當歸水煎劑后血漿原時間及白陶土部分凝血活酶時間顯著延長。急性脾血栓患者經當歸治療后，血粘滯性和血漿降低，原時間延長，紅細胞和血小板電泳時間縮短。 
（3）抗貧血和造血 當歸能促進血紅蛋白及紅細胞的生成。其主要有效成分為當歸多糖。實驗證明，后者對肼、Co、r射線所致抑制的貧血小鼠紅細胞血紅蛋白、白細胞和股骨有核細胞數恢復均有顯著的促進作用，對正常或以輻射損傷的小鼠多功能造血干細胞（CFV-S）有促進其增生作用，組織連續切片觀察提示當歸多糖對CFV-S的分化表現為多向促進作用。當歸多糖對小鼠體內粒、單系、祖細胞（Cu-CFV-D）和早晚期紅系祖細胞（CFV-E）均有刺激增生作用。體外培養亦證明，當歸多糖能顯著刺激正常和抑制造成貧血小鼠的粒、單系祖細胞（CFV-Gm）的增生。初步認為上述作用與其促進機體分泌粒、單系集落刺激因子（GM-CSF）有關。這也可能是當歸補血的機制之一。 
6.對心血管系統的作用 
（1）對的影響 當歸具有一定的抗心肌缺血作用。當歸水提物能增加小鼠心肌對86Rb攝取能力，對素所致心肌缺血也有一定緩解作用。也有顯著增強小鼠心肌對86Rb的攝取作用。提示當歸及其成分能增強心肌血液供應。 
（2）擴血管作用 當歸對血管有擴張作用。當歸水提物靜脈注射，可使麻醉犬冠脈、腦和外周血管擴張，血流量增加。當歸揮發油及其成分藁本內脂、正丁烯酜內酯能對抗血小板釋放的TXA2引起的血管收縮。鈉則具有抑TXA2生成的作用，這些都是當歸擴血管作用的有效成分。 
（3）對微循環的影響 當歸對靜脈注射高分子所致的家兔軟腦膜急性微循環障礙有作用，可使血流速度增快，血細胞解聚，流態改善。鈉腹腔或皮下注射均能升高小鼠耳廓溫度，表明有改善外周微循環和擴張血管作用。是當歸“溫化寒瘀”的重要成分。 
（4）對門脈血液動力學的影響 黃自平等研究了當歸對正常（n=6）和慢性膽管結扎肝硬化犬（n=8）的全身和門脈血液動力學的影響。結果表明，給正常及肝硬化犬靜脈滴當歸注射液（80mg/kg.min)，可以明顯降低正常犬平均動脈壓(MAP)(19.45:17.34kpa,P<0.02)，對心率(HR)和下腔靜脈壓(IVcP)，沒有影響，但肝硬化犬MAP、HR和IVCp均沒有明顯變化。相反，應用當歸注射液后肝硬化犬靜脈嵌塞壓(WHVP)（2:42±0.80:1.79±0.76kPa,P<0.01)，肝靜脈壓力梯度(HVPG)（1.69±0.70:1.06±0.68kPa,P<0.01)。門靜脈壓(Ppv)（2.50±0.79:1.81±0.74kPa,P<0.001)和門靜脈阻力(Ppv)(0.89±0.48:0.58±0.4kPa,S/C,P<0.01)顯著下降，但門脈血流量(Qpv)、肝動脈血流量(QHA)和全肝血流量(QTC)治療前后基本保持穩定。 
以上實驗證明，當歸對肝硬化犬體循環沒有不利影響，但可顯著降低肝硬化犬的WHVp、HVPG、Ppv和Rpv，同時輕微降低Qpv，增加QHA，使QTL保持不變，這種血液動力學改變對肝硬化門脈高壓動物是十分有益的；當歸對肝硬化犬主要通過降低Rpv而降低Ppv。 
有實驗證明，肝硬化時常有血漿5-羥色胺、組胺和TXA2升高，這些均可引起門靜脈收縮，增加Rpv；此外，肝硬化時成纖維細胞（myofibroblast）增生，后者也可產生收縮反應，增加Rpv。而當歸可以解除組胺所致的平滑肌痙攣，可以抑制血小板TXA2的生成和5-羥色胺的釋放。已知活血化瘀的丹參、川芎等可使成纖維細胞發生形態變化。這些可能與當歸降低Rpv有關。 
7.對子宮平滑肌的作用 當歸含有興奮子宮和抑制子宮平滑肌兩種成分。抑制成分為揮發油和，興奮成分為水溶性或醇溶性的非揮發性物質。當歸對子宮的作用取決于子宮的機能狀態而呈雙向調節作用。    

【服用劑量】每日不度超過50毫克

【副作用參考當歸臨床應用不良反應較少。個別病人服用后有皮膚瘙癢，胃部不適，但均很輕微。當歸揮發油穴位注射時，有較劇烈疼痛，持續1小時左右，并普遍有全身發熱、惡寒、頭痛、口干、惡心等全笛反應，不經處理可自行緩解。當歸靜滴偶有輸液反應。復方當歸注射液穴位注射曾有一例過敏性休克的報道。】

品 質 證 明 書

生產工藝

【提取物名稱】：當歸提取物

【簡單生產工藝】：

粉碎 溶液提取       濃縮 噴霧干燥

原料         碎原料              提取液        浸膏        干粉（低含量）